シトクロムP450の分子種についてのゴロ、覚え方

シトクロムP450の分子種についてまとめ

薬剤と衛生の代謝の範囲で、CYPについて横断的に出て来ているため、まとめてみる。関連する医薬品は、内部リンク先にまとめてCYPの基質や特徴について記載する。

 CYP1A1、CYP1A2

3-メチルコラントレンや、ベンゾ[a]ピレンなど多環状芳香族炭化水素が核内受容体に結合すると、CYP1Aの転写を促進する。基質はベンゾ[a]ピレンやTrp-P-1。

喫煙で誘導されることから、ベンゾ[a]ピレンを思い出す。

CYP1A2とCYP2C9の医薬品のゴロ、覚え方

CYP2B

実験動物では、フェノバルビタールで誘導される。

CYP2C9

環境の代謝分野では、特記事項なし。薬剤の対策のために、CYP2C9の医薬品を覚えるべし。

CYP1A2とCYP2C9の医薬品のゴロ、覚え方

CYP2C19

遺伝的多型あり。日本人におけるPMの頻度は20%。

CYP2C19で代謝される医薬品(薬物)のゴロ、覚え方

 CYP2D6

コデインが有名。

CYP2D6で代謝される医薬品(薬物)のゴロ、覚え方

 CYP2E1

「CYP2E1」と来たら、飲酒。エタノールで誘導される。他にジメチルニトロソアミン。

CYP2E1に代謝活性化する基質のゴロ、覚え方

CYP3A4

グレープフルーツに含まれるフラノクマリン類によって阻害される。よって、Caチャネル遮断薬やシクロスポリンなどの血中濃度上昇、AUC増大をもたらす。

アフラトキシンB1は、CYP3A4によるエポキシ化を受けて代謝活性化される。

イトラコナゾールやシメチジンにより、ヘム鉄に配位結合され阻害。
「CYPのヘム鉄への配位結合(可逆結合)」
・シメチジン
・イトラコナゾール
・アルコナゾール
「CYPのヘム鉄への共有結合(不可逆結合)」
・エリスロマイシン→代謝物や中間代謝物

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CYP3A4の医薬品(薬物)、特徴のゴロ、覚え方

CYP3A7

CYP3A7は胎児型のp450。胎児期に発現する珍しい。

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