葉酸類似薬(葉酸代謝拮抗薬)のゴロ、覚え方

メット取ったらホーリーナイトか

メット取った  :メトトレキサート
ホーリーナイトか:ホリナートカルシウム(MTXの毒性軽減)

※メトトレキサート(MTX)は、葉酸代謝拮抗剤に分類される抗悪性腫瘍薬(抗がん剤)。抗リウマチ薬でもある。

作用機序の解説

がん細胞も正常細胞もジヒドロ葉酸還元酵素によって活性型葉酸が作られ、DNA合成が進んでいる。メトトレキサートはジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害する。しかし、正常細胞の酵素も阻害していまう。

そこで、ホリナートカルシウムはジヒドロ葉酸レダクターゼには関与せずに、正常細胞に取り込めれ、活性型葉酸へと変換される。これにより、正常細胞のみがメトトレキサートによって抑制されていた核酸合成が再開される。

ホリホナートと、レボホリナートの違いは?

使い方が決まっている
・ホリホナートカルシウム
→メトトレキサートの毒性軽減
・レボホリナートカルシウム
→FOLFOXやFOLFIRI両方にて、5-FUの抗腫瘍効果の増強

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