肝血流量律速型薬物のゴロ、覚え方

プロペラのリードで龍になる

プロペラの:プロプラノロール
リードで :リドカイン
龍になる :肝血流量律速型薬物
※プロプラノロール、リドカインは肝血流量律速型薬物である。 その他ベラパミル、ニカルジピンなどがある。

肝抽出率(Eh)とは

肝抽出率(Eh)は、肝代謝能=肝固有クリアランス(CLint)によって決定される。 肝固有クリアランスは物質に固有で、実験によって求まる値である。

Eh=fp*CLint/(Q+fp*CLint)
※fp:遊離型分率

肝固有クリアランスが大きいとEhは1に近くなり、肝血流量(Q)の影響を無視できる。 ただし、肝クリアランス(CLh)は肝血流量によって左右される。

CLh=Q*Eh

つまり、肝固有クリアランスが大きければ肝血流量律速型薬物である。 一方、肝固有クリアランスの小さい薬物では、CLhはCLintに左右される。 肝固有クリアランスが小さい薬物は肝代謝律速型薬物と呼ばれる。

肝抽出の値による定義は以下のようになる。
Eh>0.7:肝血流量律速型薬物
Eh<0.3:肝代謝律速型薬物

肝代謝律速薬物のうち、タンパク結合率(fb)80%以上の薬剤を「タンパク結合感受性薬物」、fb60%以下の薬剤を「タンパク結合非感受性薬物」と呼ぶ。タンパク結合感受性薬物はfpが少なく、fpの影響を受けやすい。

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